Контрастные вещества и радиофармацевтические препараты

10.10.2017

Контрастные вещества и радиофармацевтические препараты

Для того чтобы получить дифференцированное изображение тканей, примерно одинаково поглощающих излучение, применяют искусственное контрастирование.

Для того чтобы получить дифференцированное изображение тканей, примерно одинаково поглощающих излучение, применяют искусственное контрастирование.

С этой целью в организм вводят вещества, которые поглощают рентгеновские лучи сильнее или наоборот слабее, чем мягкие ткани, и тем самым создают достаточный контраст по отношению к исследуемым органам.

Вещества, задерживающие излучение сильнее чем мягкие ткани, называют рентгенпозитивными. Они созданы на основе тяжелых элементов - бария или йода.

Можно использовать для контрастности и газообразные вещества: закись азота, углекислый газ, кислород или даже воздух.

Требования к рентгенконтрастным веществам:

1. низкая токсичность

2. низкая аллергенность

3. быстрая элиминация из организма

Существуют два принципиально различных метода контрастирования:

1. прямое введение контраста в полость органа или сосуды и введение вещества в полость, клетчаточное пространство которое окружает исследуемый орган, иногда можно методом пункции вводить вещество непосредственно в паренхиму органа.

2. метод концентрации и элиминации - использование контраста в выделительных системах и желчных путях.

В рентгенологической практике на сегодняшний день существуют следующие рентгенконтрастные вещества:

-препараты сульфата бария ( BaSO4). Это водная смесь сульфата бария -основной препарат для исследования пищеварительного канала.

Нерастворим в воде и пищеварительных соках, безвреден. Применяют в виде суспензии. Для достижения определенных свойств или условий добавляют активные вещества?

Танин, цитрат натрия, сорбит, желатин.

-йодсодержащие растворы органических соединений. Чаще всего используются производные некоторых ароматических кислот: бензойной, адипиновой и др.). Используют для контрастирования кровеносных сосудов и полостей сердца. Ряд препаратов используют для контрастирования гепетобиллиарной системы и мочевыделительной.

• йодированные масла. Представляют собой эмульсии и взвеси йодистых соединений в растительных маслах : персиковом, сезамовом и т.д.

Применяются при контрастировании бронхов, лимфатических сосудов,полости матки, свищевых ходов.

Однако йодсодержащие препараты наиболее часто вызывают различные аллергические реакции. Поэтому перед их введением в организм, особенно в кровеносное русло, необходимо провести пробы. Особенное внимание у лиц с аллергическими реакциями или заболеваниями: бронхиальная астма, сенная лихорадка и т.д. К реакциям могут относится коньюкти-виты, риниты,крапивница, отеки слизистых, в тяжелых случаях шоки, коллапсы, судороги.

• Газы - закись азота, углекислый газ, воздух.

Лет 5-10 назад контрастные средства для МРТ считались совершенно ненужными. Во многих клинических ситуациях это действительно так. Опыт показал, что контрастные средства могут при определенных патологиях увеличить объём диагностической информации. Большое число контрастных средств для МРТ было разработано в течение последних лет. Все они обладают магнитными свойствами и изменяют интенсивность изображения тканей, в которых они находятся, укорачивая релаксацию (Т1 и/или Т2) окружающих их протонов.

Наиболее часто используемые контрастные средства содержат парамагнитный йон металла гадолиния (Gd3+ ), связанный с молекулой - носителем. Эти контрастные средства вводятся внутривенно и распределяются по организму подобно водорастворимым рентгенконтрастным средствам.

Для ультразвуковой диагностики применяют специальные вещества которые содержат определенным образом поляризованные атомы с повышенной отражающей способностью. Эти препараты вводятся внутривенно с соблюдением всех основных принципов растворов для внутреннего введения.

Группы РФП. Требования к РФП. Принципы использования в диагностике.

Изотопы это атомы одного и того же химического элемента, имеющие одинаковый заряд ядра (одинаковое количество протонов и электронов), но разную атомную массу (разное количество нейтронов).

Химические свойства разных изотопов одного элемента однотипны. Таким образом, как обычный химический элемент, так и его изотопы принимают одинаковое участие в биохимических реакциях организма.

Для медицинских целей используются не только "чистые" изотопы, но и их химические соединения с различными веществами. По этому правильно называть эти соединения радиофармацевтическими препаратами (РФП), в молекуле которых содержится радионуклид и химическое вещество которое разрешено для введения человеку с диагностическою или лечебною целью.

Радионуклид должен излучать определенный спектр энергии, обусловливать минимальное облучение и отображать состояние исследуемого организма.

Радиофармацевтический препарат - это химическое соединение содержащее в своей молекуле радионуклид, которое разрешено для введения человеку с диагностической целью.

А) Методы синтеза РФП.

1. Первый метод - когда радионуклиды как химические элементы получают из продуктов распада урана в атомных реакторах.

Известно более 60 первичных продуктов распада ²³⁵U под влиянием нейтронов, большинство которых являются радиоактивными. Например:

²³⁵U (n,/)■■ ⁹⁹МоР- ■^99тТс.

а) путем облучения гамма-лучами, заряженными частицами (протонами) или нейтронами стабильных химических элементов, которые в результате облучения становятся радиоактивными;

б) облучения нейтронами (наиболее распространенный метод):

⁹⁹Мо+ ^ln = ^99mMo^e-

Образованные в результате реакции нуклиды являются изотопами мишени:

15 ³¹Р + o^xn = ³²i5P + гамма-квант;

в) Образованные радионуклиды не являются изотопами мишени:

¹⁴7N+o¹n=¹⁴8C+1¹p.

Для выделения и очистки радионуклидов используются физические или химические методы.

После облучения в реакторе изотопы получают в твердом состоянии, а в ускорителях - в газообразном или в жидком состоянии. Потом радионуклиды в состоянии простых соединений, например Na¹³¹I - йодида натрия или Hз³²РO4 - фосфорнокислого натрия, вводятся путем химического, биохимического или биологического синтеза в большие молекулы в качестве радиоактивной метки (поэтому эти препараты еще называются мечеными).

Пометить соединение можно также путем замещения стабильного элемента в молекуле на радиоактивный или путем биологического синтеза.

Получение трития: ⁶3Li + о% = ³iH + 2⁴Не.

При биологическом синтезе к среде в которой культивируются микроорганизмы добавляют, например, радиоактивную серу.

Микроорганизмы ее усваивают и вводят в процессе обмена веществ в состав метионина.

II. Второй метод получения радионуклидов - циклотронный.

а) реакция (d, п) - при облучении дейтронами из ядер мишени реализуются нейтроны и получаются гамма излучающие радионуклиды трех наиболее важных элементов углевода, азота, кислорода. Все они имеют малый период полураспада (от 2-х до 30-ти минут):

N¹⁴(d, п)—— O¹⁵;

б) реакция (а, рп) - облучение а-частицами. При их взаимодействии образуются две частицы (нейтрон и протон):

О¹⁶(а, pn)—F¹⁸;

в) реакция (а, 2п) - облучения а -частицами. При их взаимодействии с ядрами мишени получаются два нейтрона:

Sb¹²¹(a, 2п) —И¹²³.

III. Третий метод - когда РФП получают в генераторных системах.

Основные требования к любой подобной системе состоят в том, что радионуклид, который нас интересует, должен иметь короткий период полураспада относительно материнского радионуклида (у которого большой период полураспада). Он может быть выделен из материнского физическим или химическим методом. Например, Тс-99м получают из Мо-99.

Период полураспада молибдена - 67, а технеция - 6 часов. Молибден получают из продуктов распада урана в ядерном реакторе. Радионуклид технеция вымывают из генератора физиологическим раствором. Приготовление РФП простое и в большинстве случаев подразумевает добавление элюата во флакон с реагентом (фармпрепаратом) в асептических условиях.

б) Требования к РФП.

Все РФП проходят аттестацию, такую же, как другие лекарства и фармацевтические препараты. Они должны иметь соответствующую химическую, радиохимическую, радионуклидную чистоту, быть стерильными и апирогенными.

Химическая чистота РФП определяется наличием в нем других не радиоактивных веществ, особенно примесей тяжелых металлов.

Радиохимическая чистота РФП определяется частью радионуклида,которая находится в РФП в необходимой химической форме.

Радиохимические примеси могут значительно влиять на достоверность получаемой информации. Радионуклидная чистота РФП состоит в отсутствии примесей радионуклидов которые могут создавать нежелательно высокие дозы облучения пациента, снижать точность и изменять результаты исследования. Этот вид чистоты контролируется радио- и спектрометрией.

Стерильность — достигается стерилизацией одним из 4-х способов:паром, сухим теплом, фильтрацией, облучением (радиационная стерилизация).

Апирогенность - обеспечивается использованием апирогенных реагентов, растворов, посуды и соблюдения соответствующих требований в процессе производства и приготовления препаратов.

Наиболее важно, чтобы препарат дал полезную диагностическую информацию, был не дорогим и не вредным для пациентов.

в) Пути введения в организм РФП.

1. Энтеральный (per os). При таком пути введения РФП всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта и накапливается в исследуемом органе. (Всасывание радиоактивного йода при исследовании неорганического этапа обмена йода в организме).

1. Внутривенное введение РФП (используется для исследования функции и топографии печени, почек, сердечно-сосудистой системы, головного мозга и других органов).

2. Внутриартериальный.

3. Подкожный (для проведения непрямой лимфографии с целью оценки состояния лимфатических узлов при диагностике регионарных метастазов).

4. Внутрикожный (для оценки тканевой резорбции при заболеваниях сосудов).

5. Ингаляционный (для оценки вентиляционной способности легких и мозгового кровообращения).

6. В лимфатические сосуды (для проведения прямой лимфографии).

7. Непосредственно в ткани (для оценки мышечного кровообращения).

8. В спино-мозговой канал (для определения его проходимости).

г) Метаболизм РФП.

В состав радиофармпрепаратов могут входить химические элементы, являющиеся бета- или гамма-излучателями. Регистрируя излучение, определяют наличие, количество или метаболизм меченых препаратов.

Выбирают такие препараты, метки которых имеют небольшой период полураспада (для уменьшения дозы облучения) и которые быстро выводятся.

Если методика требует длительного времени для ее выполнения, то активность РФП должна быть достаточной для регистрации излучения к окончанию исследования.

РФП классифицируются:

1. по виду излучения:

• Р-излучатели (³²Р, тритий);

• у-излучатели (^99тТс, ¹²³I, ^113mIn);

• смешанные (¹³¹И, ¹⁹⁸ Аи).

1. по накоплению в органах и тканях:

• органотропные (¹⁹⁸Аи-коллоид, ¹⁹⁷Б^-промеран, ^99тТс-пертехнетат);

• туморотропные (⁶^а-цитрат);

• без селективного накопления в организме (тритиевая вода).

3) по периоду полураспада:

• ультракороткоживущие - период полураспада составляет минуты, часы;

• короткоживущие - период полураспада от нескольких часов до двух недель;

- долгоживущие - период полураспада более двух недель.

Теги: контрастное вещество
234567 Начало активности (дата): 10.10.2017 10:42:00
234567 Кем создан (ID): 645
234567 Ключевые слова:  контраст, метобализм, радиофармацевтический препарат, изотопы, диагностика
12354567899